Все опиоидные агонисты, кроме трамадола, обладают специфической способностью вызывать зависимость – физическую и психическую, поэтому они включены Международной Конвенцией о наркотиках в разряд наркотических средств, находящихся под контролем [47], и на них распространяются особые правила назначения, выписки, учета, хранения, транспортировки, отчетности, определенные соответствующими приказами Минздрава РФ [4].
Агонисты опиоидных m(мю)–рецепторов включают вещества и препараты разной анальгетической мощности, в том числе традиционные сильные опиоидные анальгетики – морфин, фентанил, пиритрамид, а также менее сильные – промедол, просидол, трамадол, кодеин. Этой группе опиоидов присущи такие побочные свойства, связанные с депрессией стволовых структур и центров продолговатого мозга, как седация (реже эйфория), общая слабость, угнетение кашлевого рефлекса, в больших дозах – угнетение дыхания (брадипноэ, апноэ) и кровообращения (гипотензия, брадикардия). Наряду с этими тормозящими влияниями опиоидные агонисты обладают активирующим действием на рвотные центры с возможным развитием тошноты и рвоты, а также на гладкую мускулатуру полых органов, результатом чего могут быть нарушения моторики последних (запоры, задержка мочи и желчи, тенденция к бронхоспазму). Все эти серьезные побочные эффекты наиболее выражены у самых мощных опиоидных анальгетиков (фентанил, морфин) и реже проявляются у препаратов с меньшим анальгетическим потенциалом [16].
Первые публикации по применению трамадола в клинике относятся к началу 80–х годов ХХ века, т.е. его медицинское применение имеет уже 20–летнюю историю.
Фармакологическое действие – активирует опиатные рецепторы (мю–, дельта– и каппа–) на пре– и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном мозге и ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением – антиноцицептивной систем организма.
Трамадола гидрохлорид (Tramadol) транс–({+})–2– [(Диметиламино)метил]–1–(3–метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида). Представляет собой белый кристаллический порошок, без запаха, горький на вкус, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Применение трамадола гидрохлорида в широкой клинической практике (обзор литературы)
- Независимое издание для практикующих врачей
Статья о: ажитация, ацетаминофен, укорачивающий, налоксон, бланк, ацетоминофен, рецептурный, tramadol, напроксен, внутриполостной, мультимодальный, wolfe, язвообразование, эйфория, кристаллическая
Комментариев нет:
Отправить комментарий